Tweet

長時間型のバルビツール酸系催眠薬であるフェノバルビタール
については出題履歴が多いです。

こちらの記事で過去問題の4問についてまとめて類題を出題し、
解説をしておきます。

　バルビツール酸系催眠薬フェノバルビタールの過去の出題内容

　問157 91回（2006年） フェノバルビタール　出題分野： 薬剤　予想正答率： 80％以上

フェノバルビタールは、グルクロン酸転移酵素やシトクロムP450
（CYP）等のいくつかの薬物代謝酵素を阻害する薬物である。
○かXか？

　問164 92回（2007年） フェノバルビタール　出題分野： 薬剤　予想正答率： 80％以上

フェノバルビタールの代謝速度は、一般に乳児や小児等の方
が成人よりも速い傾向がある。○かXか？

　問219 92回（2007年） フェノバルビタール　出題分野： 実務　予想正答率： 60％以上

調剤で、フェノバルビタールは炭酸水素ナトリウムに対して
配合不適となり、組み合せ散剤とすべきである。○かXか？

　問150 93回（2008年） フェノバルビタール　出題分野： 薬理学　予想正答率： 40％以下

フェノバルビタールを過剰に摂取すると中毒症状を来すが、
その解毒には、一般に消化管での吸収を阻害する為に活性炭
を反復して経口投与する方法が用いられる。○かXか？

　過去問の類題についての正答と解説

　問157 91回（2006年）

フェノバルビタールは、核内で核内受容体と結合して薬物代謝
酵素を阻害ではなくて誘導します。

薬物代謝酵素としてはグルクロン酸転移酵素や、
シトクロムP450（CYP）等があります。

よって、答えはXとなります。

　薬物代謝酵素を阻害・誘導する薬剤

薬物代謝酵素を阻害する薬物と、誘導する薬物について、少し
補足で説明しておきます。

　薬物代謝酵素を阻害する薬物

主に、競合阻害をする薬物や、シトクロムP450（CYP）のヘム
鉄の第六配座子に結合することで「薬剤を酸化する能力」を低
下させる薬物等があります。

例　アゾール系抗真菌薬、シメチジン

　薬物代謝酵素を誘導する薬物

代謝誘導をする薬物は、細胞膜を透過してから細胞質内で受容
体と結合して核内に移行したり、もしくは核内で核内受容体と

結合するケースが多いです。そして、環境化学物質は細胞質内
でAhR（Aryl hydrocarbon Receptor）と結合して核内へ移

行する場合が多いです。核内に移行した薬物は核内受容体であ
るCAR（Constitutive Androstane Receptor）や

PXR（Pregnane X Receptor）と結合して、mRNAの転写が促
されて薬物代謝酵素が合成されるのです。

核内受容体と結合する薬物の例としては、フェノバルビタール
の他に

カルバマゼピンやフェニトイン、リファンピシン等があります。
併せて知っておいて下さい。

　問164 92回（2007年）

薬物の酸化活性については、新生児期から乳児期、そして小児
期にかけて増加し、代謝能力（代謝速度）が成人を越える場合

が多いです。フェノバルビタールやテオフィリン、フェニトイ
ン等の代謝速度は、乳児や小児が成人よりも速いです。

また、シトクロムP450（CYP）によって代謝される薬物の代謝
速度（代謝活性）は成人より2～3倍も速いケースがあります。

　問219 92回（2007年）

フェノバルビタールと炭酸水素ナトリウムを配合すると、色調
が変化し、配合不適ではなくて配合注意になります。

つまり、配合することで変色して物理的な変化を生じますが、
薬効には影響がない組み合せで、

調剤する際には患者さんへ、見た目の変化があっても薬の効果
に異常等の問題はないことを説明（情報提供）すべきなのです。

よって、答えはXとなります。

因みに、炭酸水素ナトリウムと組み合せて配合不適となるのは
アスコルビン酸・イソニアジド・アスピリン等で、

これらは加水分解して湿潤してしまう（濡れてしまう）からで
す。また、炭酸水素ナトリウムとテトラサイクリン類の組み合

せは、炭酸水素ナトリウムが塩基性医薬品であることから分解
してしまって薬効が低下するので配合不可となります。

そして、炭酸水素ナトリウムとフェノバルビタールやセンノシ
ドは色調が変化することで配合注意です。

　問150 93回（2008年）

フェノバルビタールを過剰に摂取して中毒症状になってしまっ
た場合には、一般に活性炭を何回か経口投与することで解毒を

します。この時、活性炭はどういう働きをするか？ですが、フ
ェノバルビタールが腸液や胆汁を通して腸内に排出され、そし

て胃液や唾液を通して胃の中に排泄されるので、フェノバルビ
タールを活性炭で吸着してしまい、

人体に再吸収されるのを防ぐ流れが作用機序になっています。
なので、答えは○となります。

※　薬物による中毒症状については、

• 原因となる薬品
• 解毒に用いる薬剤
• 解毒のやり方

等をチェックしておきましょう。

　中毒症状の原因物質と解毒する為の医薬品

覚えておきたい中毒の原因物質と解毒薬の組み合せをいくつか
載せておきます。参考にされて下さい。